[развернуть]

Латинское наименование

Thiolepta

Действующее вещество

Тиоктовая кислота(Acidum thiocticum)

ATX

A16AX01 Тиоктовая кислота

Фармакологическая группа

Метаболическое средство [Другие метаболики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G62.1 Алкогольная полинейропатияG63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.активное вещество:тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота)300 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный— 28 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил А300)— 12 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза)— 18 мг; кальция стеарат— 6 мг; лактоза (сахар молочный)— 150 мг; МКЦ— 80 мг; касторовое масло— 6 мгоболочка: Селекоат AQ-01812 (гипромеллоза— гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400— полиэтиленгликоль 400, макрогол 6000— полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый)Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество:тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота)600 мгвспомогательные вещества: кальция стеарат; крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кроскармеллоза натрия (примеллоза); лактоза (сахар молочный); касторовое масло; повидон (коллидон 30); МКЦоболочка пленочная: Селекоат АQ-01812 (гипромеллоза— гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол— полиэтиленгликоль 400, макрогол 6000— полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый)Раствор для инфузий1 млактивное вещество:тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота)*12 мгвспомогательные вещества: меглюмин (N-метил-D-глюкамин)— 15 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 400)— 30 мг; повидон (коллидон® 17РF или пласдон С15)— 10 мг; вода для инъекций— до 1 млпоказатели: теоретическая осмолярность— 269 мосмоль/л* активным веществом является меглюминовая соль тиоктовой кислоты, получаемая из тиоктовой кислоты и меглюмина

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиоксидантное, метаболическое, нейротрофическое.

Способ применения и дозы

ТаблеткиВнутрь, 600 мг 1 раз в день.Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяет врач.Раствор для инфузийВ/в. Капельно 600 мг (50 мл раствора 12 мг/мл) 1 раз в день вводят при тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии. В начале курса препарат вводят в/в в течение 2–4 нед. Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 600 мг/сут. Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 мин. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения— не менее 12 мин).При применении препарата флаконы с раствором для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из ПЭ черного цвета.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 1, 3, 6, 9 контурные ячейковые упаковки по 10 шт. или 2, 4, 6 контурные ячейковые упаковки по 15 шт. в пачке из картона.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 3, 6 контурных ячейковых упаковки по 10 шт. или 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 15 шт. в пачке из картона.Раствор для инфузий, 12 мг/мл. Во флаконах из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, герметически укупоренных пробками резиновыми и обжатых колпачками алюминиевыми, по 25 или 50 мл. 1, 3, 5 или 10 фл. вместе с подвесными светозащитными футлярами по количеству флаконов, изготовленными из пленки ПЭВД черного цвета и перегородками из картона в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105.Тел.: +7 (495) 797-99-54; факс: +7 (495) 797-96-63.www.canonpharma.ru.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).Дополнительно для таблетокнепереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (из-за отсутствия достаточного опыта применения).

Описание лекарственной формы

Таблетки 300 мг: покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.Таблетки 600 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные. На изломе: светло-желтого цвета.Раствор для инфузий: прозрачный светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота)— эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.Дополнительно для раствора для инфузийВключение в состав раствора тиоктовой кислоты меглюмина, имеющего нейтральную реакцию, позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Tmax— 40–60 мин. Биодоступность— 30%.Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd— около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс— 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2— 20–50 мин.При в/в введении Tmax— 10–11 мин. AUC— около 5 мкг·ч/мл.

Взаимодействие

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например препараты железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.Усиливает противовоспалительное действие ГКС.Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами; этанолом.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.В случае острой передозировки (при применении 6–40 г для взрослого или более 50 мг/кг для ребенка) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактат-ацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу), необходима немедленная госпитализация.Лечение: симптоматическое, при необходимости— противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота к препарату нет.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасным видами деятельности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Побочные действия

ТаблеткиСо стороны ЖКТ: тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли.Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, возможны системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройство зрения.Раствор для инфузийПосле в/в введения возможны судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении возможно повышение ВЧД (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).