[развернуть]

Латинское наименование

Warfarin Nycomed

Действующее вещество

Варфарин*(Warfarinum)

ATX

B01AA03 Варфарин

Фармакологическая группа

Антикоагулянтное средство непрямого действия [Антикоагулянты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненнаяI22 Повторный инфаркт миокардаI25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокардаI39 Эндокардит и поражения клапанов сердца при болезнях, классифицированных в других рубрикахI48 Фибрилляция и трепетание предсердийI63.9 Инфаркт мозга неуточненныйI74 Эмболия и тромбоз артерийI82 Эмболия и тромбоз других венI82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной веныZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаZ95.2 Наличие протеза сердечного клапанаZ98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Состав

Таблетки1 табл.активное вещество:варфарин натрия2,5 мгвспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; кальция гидрофосфата дигидрат; индигокармин; повидон 30; магния стеарат

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антикоагулянтное.

Показания

Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов:острый и рецидивирующий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии;преходящие ишемические атаки и инсульты;вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или протезированными клапанами сердца;профилактика послеоперационных тромбозов.

Противопоказания

установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата;острое кровотечение;беременность (I триместр и последние 4 нед беременности);тяжелые заболевания печени или почек;острый синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;дефицит белков С и S;тромбоцитопения;пациенты с высоким риском развития кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами;варикозное расширение вен пищевода;аневризма артерий;люмбальная пункция;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;тяжелые раны (включая операционные);бактериальный эндокардит;злокачественная гипертензия;геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние.

Применение при беременности и кормлении грудью

Варфарин быстро проникает через плаценту, оказывает тератогенное действие на плод, приводя к развитию варфаринового синдрома у плода на 6–12-й нед беременности. Проявления данного синдрома: назальная гипоплазия (седловидная деформация носа и другие хрящевые изменения) и точечная хондродисплазия при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной или частичной слепоте, задержка умственного и физического развития и микроцефалия.Препарат может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов. Прием препарата во время беременности может вызывать врожденные пороки развития и приводить к смерти плода. Препарат нельзя назначать в I триместре беременности и в течение последних 4 нед. Использование варфарина не рекомендуется в другие сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны использовать метод эффективной контрацепции в период применения варфарина.Варфарин выводится с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз варфарина не ожидается влияние на вскармливаемого ребенка. Варфарин может быть использован во время грудного вскармливания.Данные о влиянии варфарина на фертильность отсутствуют.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, с крестообразной риской, светло-голубого цвета.

Фармакодинамика

Блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови.Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36–72 ч от начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5–7-й день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин-К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4–5 дней.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ практически полностью. Связывание с белками плазмы— 97–99%. Метаболизируется в печени.Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита.Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина— CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2–5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера— от 21 до 43 ч.

Взаимодействие

Не рекомендуется начинать или прекращать прием других ЛС, а также изменять дозы принимаемых препаратов без консультации с лечащим врачом.При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфарина другими ЛС.Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС (за исключением ингибиторов ЦОГ-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах.Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, например циметидином и хлорамфениколом, при приеме которых в течение нескольких дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например ранитидином или фамотидином.Таблица 3Вещества, снижающие эффект варфарина

Фармакологические группы

Название

Действие на организм

Возможный механизм

Клиническая фармакология

Сердечно-сосудистые ЛС

Побочные действия

Колестирамин