[развернуть]

Доп.данные

Владелец регистрационного удостоверения: Recordati Ireland, Ltd. (Ирландия) Произведено: Recordati Industria Chimica e Farmaceutica, S.p.A. (Италия) или Recordati Ilac Sanayi ve Ticaret, A.S. (Турция) Контакты для обращений: РУСФИК ООО, группа компаний Recordati (Россия) Код ATX: G04CA04 (Силодозин) Активное вещество: силодозин (silodosin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственные формы Урорек Капс. 4 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 100, 135 или 150 шт. рег. №: ЛСР-005971/10 от 25.06.10 - Бессрочно Дата перерегистрации: 04.02.22 Капс. 8 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 100, 135 или 150 шт. рег. №: ЛСР-005971/10 от 25.06.10 - Бессрочно Дата перерегистрации: 04.02.22 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Урорек Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета. 1 капс. силодозин 4 мг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ PC-10, Lycatab M или аналогичный), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172). 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные. 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные. Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета. 1 капс. силодозин 8 мг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ PC-10, Lycatab M или аналогичный), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид. 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные. 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор Фармако-терапевтическая группа: Средство лечения доброкачественной гиперплазии простаты Фармакологическое действие Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала. Блокада α1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая tmax примерно до 1 ч, и оказывает минимальное влияние на AUC. После приема внутрь в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Cmax - 87±51 нг/мл (sd), tmax - 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC - 433±286 нг×ч/мл. Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 96.6%. Метаболизм и выведение Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450. 33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет. Применение у детей. Применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 - ≤80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30 - <50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется. Показания препарата Урорек лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Открыть список кодов МКБ-10 Реклама samsung AD Go to site Режим дозирования Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивать стаканом воды. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 - ≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30 - <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) не рекомендуется. Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется. Пожилые пациенты Для пожилых людей коррекция дозы не требуется. Применение у детей Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было. Побочное действие Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным). Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани*). Нарушения психики: нечасто - снижение либидо. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - потеря сознания*; частота неизвестна - синкопе. Со стороны сердца: нечасто - тахикардия*; редко - ощущение сердцебиения*. Со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - снижение АД*. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - отклонение от нормы показателей функции печени*. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*. Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - эректильная дисфункция. Травмы, отравления и осложнения процедур: частота неизвестна - интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты. * Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований). Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1.0% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока. Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Противопоказания к применению гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных); детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью следует применять при легкой и умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 50 мл/мин). Применение при беременности и кормлении грудью Силодозин предназначен только для мужчин. Применение при нарушениях функции печени Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) назначение силодозина противопоказано. Применение у детей Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Особые указания Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут. Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы. Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него. Лечение силодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина. У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром "дряблой" радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены. При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать - принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: силодозин оценивался в дозе 48 мг/сут у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия. Лечение: при недавнем приеме внутрь возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата Урорек привела к артериальной гипотензии, необходимо провести меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, т.к. силодозин активно связывается с белками крови (96.6%). Лекарственное взаимодействие Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме. Альфа-адреноблокаторы Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов α-адренорецепторов не рекомендуется. Ингибиторы CYP3A4 В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение Cmax силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется. При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и T1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется. Ингибиторы ФДЭ5 Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически незначимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ5 и препарат, следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций. Гипотензивные средства В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин-ангиотензиновую систему, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций. Дигоксин При одновременном приеме силодозина 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется. Условия хранения препарата Урорек Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке картонной), в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата Урорек Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту.