[развернуть]

Латинское наименование

Nomides

Действующее вещество

Осельтамивир*(Oseltamyvirum)

ATX

J05AH02 Осельтамивир

Фармакологическая группа

Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J11 Грипп, вирус не идентифицирован

Состав

Капсулы1 капс.активное вещество:осельтамивира фосфат39,4/59,1/98,5 мгсоответствует осельтамивиру 30/45/75 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил)— 6/9/15 мг; коповидон— 3,6/5,4/9 мг; крахмал прежелатинизированный— 65,6/98,4/164 мг; кроскармеллоза натрия— 1,84/2,76/4,6 мг; натрия стеарилфумарат— 0,92/1,38/2,3 мг; тальк— 2,64/3,96/6,6 мгтвердые желатиновые капсулыдозировка 30 мг, корпус капсулы: вода очищенная— 14–15 мг; натрия лаурилсульфат— 0,12 мг; титана диоксид— 2,05 мг; желатин— до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная— 14–15 мг; натрия лаурилсульфат— 0,12 мг; титана диоксид— 2,05 мг; желатин— до 100 мгдля дозировки 45 мг: корпус капсулы: вода очищенная— 14–15 мг; натрия лаурилсульфат— 0,08 мг; титана диоксид— 0,97524 мг; краситель бриллиантовый голубой— 0,2626 мг; желатин— до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная— 14–15 мг; натрия лаурилсульфат— 0,08 мг; титана диоксид— 0,97524 мг; краситель бриллиантовый голубой— 0,2626 мг; желатин— до 100 мгдля дозировки 75 мг: корпус капсулы: вода очищенная— 14–15 мг; натрия лаурилсульфат— 0,12 мг; титана диоксид— 1,50038 мг; желатин— до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная— 14–15 мг; натрия лаурилсульфат— 0,12 мг; титана диоксид— 1,50038 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110)— 1,2753 мг; краситель пунцовый Понсо 4R (Е124)— 0,2401 мг; желатин— до 100 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды.ЛечениеПрием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут с момента развития симптомов заболевания.Взрослые и подростки ?12 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (1 капс. 75 мг или 1 капс. 30 мг + 1 капс. 45 мг) 2

Показания

лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет;профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных пациентов);профилактика гриппа у детей старше 3 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата;терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина ?10 мл/мин);тяжелая печеночная недостаточность;детский возраст до 3 лет.С осторожностью: беременность; период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными. Тем не менее значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется. Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие (см. «Фармакодинамика», Доклинические данные). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Фармакодинамика», Доклинические данные), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Описание лекарственной формы

Капсулы, 30 мг: твердые, желатиновые №3, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.Капсулы, 45 мг: твердые желатиновые №2, корпус голубого цвета, крышечка голубого цвета.Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета.Содержимое капсул: белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат— осельтамивира фосфат— является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК)— эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В— фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что IC50 ОК составляет 0,1–1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований, медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.РезистентностьКлинические исследования. Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Фармакологические группы

Популяция пациентов

Рекомендуется

Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности

Побочные действия

Фенотипирование*