Доп.данные

Владелец регистрационного удостоверения: Dr. Reddy`s Laboratories, LTD (Индия) Контакты для обращений: ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД. (Индия) Код ATX: M01AB15 (Кеторолак) Активное вещество: кеторолак (ketorolac) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственная форма Кеторол® Экспресс Таб., диспергируемые в полости рта, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-004929 от 13.07.18 - Действующее Дата переоформления: 01.11.19 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторол® Экспресс Таблетки, диспергируемые в полости рта, светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "l" на одной стороне. 1 таб. кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип A), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат. 10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием Фармако-терапевтическая группа: НПВП Фармакологическое действие НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови (0.7-1.1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Биодоступность – 80-100%. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 99% , при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Css( 0.39-0.79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза/сут (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч . Vd – 0.15-0.33 л/кг. Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7.3 нг/мл после первой дозы и 7.9 нг/мл после второй дозы препарата. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выведение Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера на 20%. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) составляет 0.016 л/ч/кг. Не выводится при гемодиализе. Показания препарата Кеторол® Экспресс Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы; зубная боль; боли в послеоперационном периоде; онкологические заболевания; миалгия; артралгия; невралгия; радикулит; вывихи, растяжения; ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания. Открыть список кодов МКБ-10 Реклама anaferon AD Противовирусное средство для детей - Анаферон детский favicon anaferon Перейти NOJOʻYA TAʼSIRLARI MAVJUD. SHIFOKOR BILAN MASLAHATLASHING. Режим дозирования Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью. Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях. Кеторол® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг. Побочное действие Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (< 0.01%) и частота неизвестна, включая отдельные сообщения. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна – задержка мочеиспускания. Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна – нарушение вкуса. Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – отек легких, обморочные состояния. Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка; частота неизвестна – гиперкалиемия, гипонатриемия. Противопоказания к применению повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция, в т.ч.гемофилия), миелосупрессия; кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). С осторожностью Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет). Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Противопоказано применение препарата при беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений). Период грудного вскармливания Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак выделяется с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин). Особые указания Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента. Препарат Кеторол® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки , диспергируемые в полости рта; раствор для в/в и в/м введения. Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не применять с парацетамолом более 2 дней. Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут. Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан. Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии. При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении АД и отеках. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение АД. По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений. Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен. Лекарственное взаимодействие Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано. Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов. Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог. Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности. При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака. Условия хранения препарата Кеторол® Экспресс Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата Кеторол® Экспресс Срок годности - 2 года. Условия реализации Препарат отпускается по рецепту.