[развернуть]

Латинское наименование

Phthalazolum

Действующее вещество

Фталилсульфатиазол*(Phthalylsulfathiazolum)

ATX

A07AB02 Фталилсульфатиазол

Фармакологическая группа

Сульфаниламиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)K29.5 Хронический гастрит неуточненныйK51 Язвенный колитZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Таблетки1 табл.активное вещество:фталилсульфатиазол500 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; тальк

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антибактериальное.

Способ применения и дозы

ВнутрьПри острой дизентерии:взрослым в первые 1–2 дня— по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4-й дни— по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6-й дни— по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза— 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2-й дни— по 1 г 5 раз в сутки (днем— через каждые 4 ч, ночью— через 8 ч), 3–4-й дни— по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5-й день— по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле— 21 г, при легком течении— 18 г. Максимальные дозы для взрослых: разовая— 2 г, суточная— 7 г;детям до 3 лет— по 0,2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет— по 0,4–0,75 г 4 раза в сутки.При других инфекциях:взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня— половинные дозы;детям— 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни— по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 г. По 10 табл. в контурной безъячейковой или контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку картонную.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм».680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 2.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения);колиты;гастроэнтериты;профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда;болезни системы крови;диффузный токсический зоб;хроническая почечная недостаточность;гломерулонефрит;острый гепатит;кишечная непроходимость.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, т.к. в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты— ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты,— по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку ГКС.Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем у антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов— возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта— лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче, в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Взаимодействие

При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия.ПАСК и барбитураты: усиливается активность сульфаниламидов.Тиоацетазон, левомицетин: повышается возможность развития агранулоцитоза.Нитрофураны: увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.Антикоагулянты непрямого действия: усиливается антикоагулянтное действие.Оксациллин: снижается активность антибиотика.Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, т.к. они химически несовместимы.При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.Со стороны ССС: миокардит, цианоз.Со стороны системы крови: в редких случаях— лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (в т.ч. стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч. кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях— эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.