[развернуть]

Латинское наименование

Buserelin-depo

Действующее вещество

Бусерелин*(Buserelinum)

ATX

L02AE01 Бусерелин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железыC61 Злокачественное новообразование предстательной железыD25 Лейомиома маткиD26 Другие доброкачественные новообразования маткиN85.0 Железистая гиперплазия эндометрияN85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрияN97 Женское бесплодиеZ31.1 Искусственное оплодотворениеZ31.2 Оплодотворение in vitro

Состав

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия1 фл.активное вещество:бусерелина ацетат3,93 мг(в пересчете на бусерелин— 3,75 мг)вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер— 200 мг; маннитол— 85 мг; кармеллоза натрия— 30 мг; полисорбат 80— 2 мграстворитель (маннит, раствор для инъекций 0,8%), состав на 1 амп.:маннитол16 мгвода для инъекцийдо 2 мл

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиандрогенное, противоопухолевое, антигонадотропное, антиэстрогенное.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только в/м.При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы— 3,75мг в/м каждые 4 нед.При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия— 3,75мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения— 4–6 мес.При лечении миомы матки— 3,75мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией— 3 мес, в остальных случаях— 6 мес.При лечении бесплодия методом ЭКО— 3,75мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции препарата Бусерелин-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.Правила приготовления суспензии и введения препаратаПрепарат вводится только в/м.Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом. Флакон с препаратом Бусерелин-депо необходимо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, необходимо добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2?50 мм) для забора растворителя. Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и на дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.После того, как медработник убедился в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы

Форма выпуска

опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8?40 мм), аккуратно

Производитель

перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.Суспензию препарата Бусерелин-депо следует вводить немедленно после приготовления.При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

Условия отпуска из аптек

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия. По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина, во флаконах темного стекла, вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла, имеющих кольцо натяжения или точку разлома.В контурную ячейковую упаковку помещают 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм ? 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцем; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм ? 50 мм, с павильоном розового цвета; 2 спиртовых тампона.1, 2, 3, или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Производитель лиофилизата1. АО «Фарм-Синтез».Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-ая Кабельная, 2, стр. 46.Адрес производства: 111123, Россия, Москва, ш. Энтузиастов, 38, корп. 15.2. ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО».Юридический адрес: 129344, Россия, Москва, ул. Енисейская, 3, корп. 4.Адрес производства: 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий р-н, п. Зеленогорский, ул. Советская, 6А3. ООО «Диамед».Юридический адрес: 123182, Россия, Москва, ул. Живописная, 46, стр. 8.Адрес производства: 123182, Россия, Москва, ул. Живописная, 46, стр. 8Производитель растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8%)ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО».Юридический адрес: 129344, Россия, Москва, ул. Енисейская, 3, корп. 4.Адрес производства: 171130, Россия, Тверская обл., Вышневолоцкий р-н, п. Зеленогорский, ул. Советская, 6А.Упаковщик (вторичная упаковка)1. АО «Фарм-Синтез».Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-ая Кабельная, 2, стр. 46.Адрес производства: 249010, Россия, Калужская обл., Боровск, ул. Московская, 30.2. ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО».Юридический адрес: 129344, Россия, Москва, ул. Енисейская, 3, корп. 4.Адрес производства: 171130, Россия, Тверская обл., Вышневолоцкий р-н, п. Зеленогорский, ул. Советская, 6А.3. ООО «Диамед».Юридический адрес: 123182, Россия, Москва, ул. Живописная, 46, стр. 8.Адрес производства: 123182, Россия, Москва, ул. Живописная, 46, стр. 84. ООО «Фарм-Синтез».Юридический адрес: 249010, Россия, Калужская обл., Боровск, ул. Московская, 30.Адрес производства: 249010, Россия, Калужская обл., Боровск, ул. Московская, 30, помещение 4.Выпускающий контроль качестваАО «Фарм-Синтез».Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-ая Кабельная, 2, стр. 46.Адрес производства: 249010, Россия, Калужская обл., Боровск, ул. Московская, 30.Организация, принимающая претензииАО «Фарм-Синтез».Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-ая Кабельная, 2, стр. 46.Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.e-mail: info@pharm-sintez.ruwww.pharm-sintez.ru

Срок годности

По рецепту.

Состав и форма выпуска

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Показания

3 года. Растворитель — 5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Применение при беременности и кормлении грудью

гормонозависимый рак предстательной железы;рак молочной железы;эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);миома матки;гиперпластические процессы эндометрия;лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Меры предосторожности

повышенная чувствительность к компонентам препарата;беременность;период кормления грудью.

Описание лекарственной формы

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Фармакокинетика

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.Восстановленная суспензия: взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 мин. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу №0804.

Взаимодействие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Передозировка

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом в течение не менее 4 нед.

Особые указания

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Фармакологические группы

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось.

Характеристика

Меры предосторожности при примененииУ женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Действие на организм

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог (ГнРГ) [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог (ГнРГ) [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]